92 Левомицетины (хлормицетины) - Руководство для врачей использовалось очень долгое время, в некоторых странах им... ^ Взаимодействия для левомицетина: ^ Нежелательные эффекты: ^ Показания к применению левомицетина:
Учебные материалы


92 Левомицетины (хлормицетины) - Руководство для врачей использовалось очень долгое время, в некоторых странах им...



^

92 Левомицетины (хлормицетины)


Левомицетин – основание
Левомицетин – стеарат
Левомицетин – пальмитат
Левомицетин – сукцинат
Соли на основании органических кислот.

Механизм:

нарушение синтеза белка на уровне рибосом. Действие бактериостатическое. Спектр действия широкий, на некоторые микроорганизмы левомицетин может оказывать действие бактерицидное, в частности на пневмококки, некоторые штаммы менингококков. Устойчивы стафилококки, энтерококки, синегнойная палочка, ряд других микроорганизмов. Вторичная резистентность к левомицетину развивается медленно, при этом нет перекрестного характера с другими антибиотиками.
Левомицетин основание, стеарат, пальмитат – внутрь. Сукцинат- внутривенно, можно вводить внутримышечно или аэрозольно. При введении внутрь всасывание происходит хорошо, причем всасывается даже в том случае, если наблюдается сильная диарея. Биоусвоение левомицетина достигает до 90%.
Применение препарата может представлять определенную трудность. Левомицетин, пальмитат и стеарат имеют очень горький вкус.
При парентеральном введении достаточно сложно рассчитать конкретную дозу, чтобы развился терапевтический эффект. При введении внутрь концентрация в крови достигается примерно через час после введения, связывание с белками плазмы происходит процентов на 50-60, левомицетин основание хорошо проникает в различные ткани и жидкости, высокие концентрации создаются внутри клеток. Эффективен, когда возбудители находятся внутри клеток.
Терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 часов, дают 4 раза в сутки.
Биотрансформация левомицетина основания происходит в печени путем присоединения остатков глюкуроновой кислоты.

^ Взаимодействия для левомицетина:


Левомицетин можно комбинировать с ампициллином и амоксицилином.
Несовместим с такими антибиотиками, как макролиды, пенициллины, аминогликозиды. При смешивании в 1м шприце происходит выпадение в осадок. Наблюдается фармакологическая несовместимость с макролидами, гликозаминами (механизм действия). Нежелательна комбинация левомицетина с такими препаратами, как сульфаниламиды, пиразолон, ризеофунгин, парацетамол. Нежелательно комбинировать с препаратами железа. Все эти комбинации усиливают воздействие на систему крови (гематотоксические свойства).
Левомицетин нарушает биотрансформацию в печени таких препаратов, как теофилин, бензодиазепины, фенобарбитал, это может привести к их накоплению в организме.

^ Нежелательные эффекты:

прежде всего, отмечают миелотоксическое действие. После применения левомицетина угнетается кроветворение, нарушается развитие эритроцитов, может возникать анемия. Угнетается гранулоцитоз и мегакариоцитоз. Как правило, возникает железодефицитная анемия в результате воздействия левомицетина на фермент митохондрий, и они не способствуют усвоению железа в организме. Редко возникают периферические нефриты. Редко могут возникать кожно-аллергические реакции. Может возникать дисбиоз, замедление заживления ран.

^ Показания к применению левомицетина:

в силу того, что препарат токсичный, его используют осторожно, строго соблюдают дозирование и продолжительность курса лечения. Желательно контролировать процессы кроветворения (следить за составом клеток крови). При респираторных заболеваниях, инфекциях кожи и мягких тканей. Синтомицин – рацемическая смесь, в котором содержится левомицетин, ещё более токсичный, применяется наружно. Применяют при менингитах, при желудочно-кишечных заболеваниях (в частности, при дизентерии).

^

93 Сульфаниламидные препараты


Возникли как результат исследования лекарственных красок.
Очень большая группа препаратов, в молекуле которых содержатся SO2 и NH3. Синтезировано около 10000 препаратов, часть используется как красители.
По внешнему виду все сульфаниламидные препараты являются порошками без запаха. Плохо растворимы в воде, но натриевые соли в воде растворяются. Хорошо растворяются в щелочах, растворы стойкие, в растворах сульфаниламиды диссоциируют на ионы, в зависимости от степени растворения скорость всасывания может отличаться.
Сульфаниламиды, которые хорошо всасываются из ЖКТ, используют для общего резорбтивного действия. Те, которые не всасываются, используют для лечения ЖКТ.
Сульфаниламиды резорбтивного действия делятся на:

  1. Препараты кратковременного действия;

  2. Препараты со средней продолжительностью действия;

  3. Препараты длительного действия;

  4. Препараты сверхдлительного действия.

Продолжительность действия зависит от способности связываться с белками плазмы.
После всасывания более-менее равномерно распределяются по тканям организма, оказывают бактериостатическое действие. Оно связано с тем, что сульфаниламиды по строению очень похожи на ПАБК. ПАБК – фактор роста для микробных клеток. Если в организме создается высокая концентрация сульфаниламидов, микробная клетка вместо ПАБК захватывает сульфаниламид. До определенного момента в микробной клетке все биохимические процессы протекают нормально, но когда для синтеза пиримидиновых оснований не хватает ПАБК, вместо которой есть сульфаниламид – синтез останавливается. В результате нарушаются процессы деления микробной клетки. Но для этого сульфаниламиды в организме должны достичь определенной концентрации.
Для большинства сульфаниламидных препаратов терапевтическая концентрация составляет 4мг% и выше (в тканях, плазме и т.д.).
СА, так же как и другие лекарственные препараты, подвергаются биохимическим процессам. Присоединение остатка уксусной кислоты – ацетилирование – основной процесс, в результате которого происходит обезвреживание сульфаниламидов. Ацетилировнная форма теряет свою антимикробную активность.
Выделение СА и их метаболитов в основном происходит через почки. Ацетильные производные в кислой среде выпадают в осадок. Если есть воспалительные заболевания почек или мочевыводящих путей, среда становится кислой, в результате может происходить выпадение осадка в виде кристаллов в почечных канальцах, в результате чего может произойти повреждение или закупорка канальцев. Для предотвращения этого осложнения вызывают сдвиг pH мочи в щелочную сторону. Обычно для этой цели используют гидрокарбонат натрия (пищевая сода).
СА могут вызывать целый ряд осложнений, особенно при длительном применении:

  1. Нарушение кроветворения;

  2. Развитие аллергических реакций;

  3. Нарушение функции ЦНС (для препаратов, которые могут проникать через гематоэнцефалический барьер);

Микроорганизмы могут привыкать к сульфаниламидам. В результате повышения резистентности микроорганизмов снижается эффективность применение сульфаниламидов.
Правила эффективного применения сульфаниламидов:

  1. Сульфаниламиды назначают только в тех случаях, когда возбудитель чувствителен к этой группе препаратов;

  2. Необходимо создавать такие концентрации в тканях, которые были бы терапевтическими. Первая доза – ударная – в 2 раза больше, чем терапевтическая (чтобы создать сразу высокую концентрацию);

  3. Сульфаниламидные препараты назначают через определенные промежутки времени, это связано с тем, что у них разная продолжительность действия;

  4. Необходимо продолжать вводить СА ещё в течение 2-3 дней после исчезновения клинических признаков;

  5. Если эффект отсутствует в течение 2-3 дней, сульфаниламидные препараты необходимо отменить;

  6. СА можно комбинировать с другими антимикробными препаратами (триметаприм);

  7. Чтобы добиться окончательного выздоровления необходимо стимулировать защитные силы макроорганизма (витаминные препараты, стимуляторы, иммуностимуляторы);

  8. Для уменьшения побочных эффектов необходимо иметь сведения о состоянии организма животного.
^ Резорбтивного непродолжительного действия: Стрептоцид
Противомикробное действие, но почти не активен в отношении стафилококков. Быстро всасывается, максимальная концентрация в крови через 1-3 часа. Выделяется преимущественно (90-95%) почками. Чаще применяется в воде порошка, мази, линимента. Можно применять в виде раствора (стрептоцид растворимый).
Норсульфазол
Активен против гемолитических стрептококков, пневмококков, гонококков, стафилококков, эшерихий, пастерелл, эймерий. Хорошо всасывается из ЖКТ (макс.конц. – 2-3ч). Ацетилируется незначительно, выводится с мочой в неизменном виде.
Норсульфазол-натрий
Растворим в воде => парентеральное (интравенозное) введение. При болезнях глаз – 10% раствор в виде глазных капель.
^ Сульфазин - аналогично Сульфадимезин
Близок к сульфазину, но создает в крови более высокие концентрации.
Этазол
Малотоксичен, меньше ацетилируется, не образует кристаллов в моче. Практически нерастворим в воде, легко растворим в растворах щелочей. Стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки, эшерихии, возбудители дизентерии, патогенные анаэробные микроорганизмы, пастереллы, сальмонеллы. Этазол-натрий – аналогично
1 ... 38 39 40 41 42 43 44 45 46
Карта сайта

Последнее изменение этой страницы: 2018-09-09;



2010-05-02 19:40
author-karamzin.ru 2018 год. Все права принадлежат их авторам! Главная